西咪替丁采用何种原理改造后得到的雷尼替丁，可对胃和十二指肠溃疡的疗效更好
药学（中级） 2023-07-01
A.前药原理
B.生物电子等排原理
C.硬药原理
D.软药原理
E.中间体原理
参考答案：B
B.生物电子等排原理
C.硬药原理
D.软药原理
E.中间体原理
参考答案：B
应用生物电子等排原理对甲氰咪胍结构进行改造，以呋喃环替代咪唑环，并在5位引入二甲胺基甲基，补偿甲氰咪胍分子中咪唑环所具有的碱性，同时，考虑到侧链取代基的碱性过强，因而以硝基亚甲基取代氰基亚氨基，以协调整个分子的脂溶性和电性效应等因素，由此得到的雷尼替丁对胃和十二指肠溃疡的疗效更好，且具有速效和长效的特点。
2023-08-18
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